Jumat, 18 November 2011

Obat anti hipertensi

Hipertensi adalah kenaikan tekanan darah arteri melebihi normal dan kenaikan ini bertahan. Menurut WHO, tidak tergantung pada usia. Hipertensi mungkin dapat diturunkan dengan terapi tanpa obat (non-farmakoterapi) tau terapi dengan obat (farmakoterapi). Semua pasien, tanpa memperhatikan apakah terapi dengan oabt dibutuhkan, sebaiknya dipertimbangkan untuk terapi tanpa obat. Caranya dengan mengendalikan bobot badan, pembatasan masukan sodium, lemak jenuh, dan alkohol serta pertisipasi dalam program olah raga dan tidak merokok.
a. Penghambat saraf adrenergik
Obat dolongan ini bekerja dengan cara mencegah pelepasan noradrenalin dari pasca ganglion saraf adrenergik. Obat-obat golongan ini tidak mengendalikan tekanan darah berbaring dan dapat menyebabkan hipotensi postural. Karena itu, obat-obat ini jarang digunakan, tetapi mungkin masih perlu diperlukan bersama terapi lain pada hipertensi yang resisten.
  • Debrisokuin, kodenya 7-260
  • Reserpin, kodenya 7-261
b. Alfa-broker
Sebagai alfa-broker, prazosin menyebabkan vasodilatasi arteri dan vena sehingga jarang menimbulkan takikardi. Obat ini menurunkan tekanan darah dengan cepat setelah dosis pertama, sehingga harus hati-hati pada pemberian pertama. Untuk pengobatan hipertensi, alfa-broker dapat digunakan bersama obat antihipertensi lain.
n  Hanya alpha 1 bloker yang digunakan sbg anti hipertensi
n  Mekanisme kerja :
Alpha 1 bloker
Hambat reseptor alpha 1 di pembuluh darah
Dilatasi arteri dan vena
Menurunkan resistensi perifer
Mengurangi aliran balik vena
n   Satu-satunya AH yang memberi efek positif thd lipid darah :
-          Menurunkan kolesterol LDL dan TG
-          Meningkatkan kolesterol HDL
-          Menurunkan resistensi insulin
Tidak bereaksi dengan NSAIDs
  • Deksazosin
  • Indoramin, kodenya 7-138
  • Prasozin Hidroklorida, kodenya 7 – 268
  • Terazosin
c. Penghambat enzim pengubah anglotensin (penghambat ACE)
Pengambat ACE bekerja dengan cara menghambat pengubahan angiotensin I menjadi angiotensin II. Obat-obat golongan ini efektif dan pada umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Obat-obat golongan ini terutama diindikasikan untuk hipertensi pada diabetes tergantung insulin dengan nefropati, dan mungkin untuk hipertensi pada semua pasien diabetes.
n  Menurunkan pembentukan angiotensin II t.u pada pembuluh darah ginjal vasodilatasi & penurunan sekresi aldosteron  ekskresi Na & air  penurunan TD
n  Hambat inaktivasi bradikinin bradikinin & prostaglandin meningkat     vasodilator arteriol   penurunan TD
n  Efektif untuk hipertensi ringan, sedang, berat
n  Efektif untuk monoterapi / kombinasi dengan AH lain
n  Jangan diberikan dengan penghambat adrenergik lain yang menghambat respon adrenergik alpha & beta ( contoh : metildopa, klonidin, labetalol, prazosin + beta bloker )         hipotensi berat & berkepanjangan
n  Obat pilihan untuk Hipertensi dengan gagal jantung kongestif
n  Preparat oral untuk hipertensi mendesak, preparat IV untuk hipertensi darurat
n  Efek samping : batuk kering, rash, gangguan pengecap, udem angioneurotik, GGA, proteinuria, hiperkalemia
n  AH pilihan untuk nefropati diabetik
  • Kaptopropril
  • Benazepril
  • Delapril
  • Enalapril maleat
  • Fisonopril
  • Perinopril
  • Kuinapril
  • Ramipril
  • Silazapril
d. Antagonis reseptor angiotensin II
Sifatnya mirip penghambat ACE, bedanya adalah obat-obat golongan ini tidak menghambat pemecahan bradikin dan kinin-kinin lainnya, sehingga tampaknya tidak menimbulkan batuk kering parsisten yang biasanya mengganggu terapi dengan penghambat ACE. Karena itu, obat-obat golongan ini merupakan alternatif yang berguna untuk pasien yang harus menghentikan penghambat ACE akibat batuk yang parsisten.
  • Losaktan kalium
  • Valsatran
e. Obat-obat untuk feokromositoma
Fenoksibanzamin adalah alfa-broker kuat dengan banyak efek samping. Obat ini digunakan bersama bata-bloker untuk pengobtan jangka pendek episode hipertensi berat pada feokromositoma.
Fentolamin adalah alfa-broker kerja pendek yang kadang-kadang juga digunakan untuk diagnosis feokromositoma.
  • Fenoksibanzamin, kodenya 7-134
  • Fentolamin, kodenya 7-130
f. Obat antihipertensi yang bekerja sentral.
Kelompok ini termasuk metildopa, yang mempunyai keuntungan karena aman bagi pasien asma, gagal jantung, dan kehamilan. Efek sampingnya diperkecil jika dosis perharinya dipertahankan tetap dibawah 1 g.
  • Klobidin hidroklorida, kodenya 7-263
  • Metildopa, kodenya 7-262
  • Guanfasin
5. Diuretika


Diuretika golongan tiazid digunakan untuk mengurangi edema akibat gagal jantung dan dengan dosis yang lebih rendah, untuk menurunkan tekanan darah. Diuretika kuat digunakan untuk edema paru akibat gagal jantung kiri dan pada pasien dengan gagal jantung yang sudah lama dan kombinasi diuretika mungkin selektif untuk edema yang resisten terhadap pengobatan dengan satu diuretika, misalnya diuretika kuat dapat dikombinasi dengan diuretika hemat kalium.
a. Diuretika golongan tiazid
Tiazid dan senyawa-senyawa terkaitnya merupakan diuretika dengan potensi sedang, yang bekerja dengan cara menghambat reabsorpsi natrium pada bagian awal tubulus distal. Mula kerja diuretika golongan ini setelah pemberian peroral lebih kurang 1-2 jam, sedangkan masa kerjanya 12-24 jam. Lazimnya tiazid diberikan pada pagi hari agar diuretika tidak mengganggu tidur pasien.
  • Bendrofluazid, kodenya 7-434
  • Klortalidon, kodenya 7-430
  • Hidroklortiazid, kodenya 7-433
  • Indapamid
  • Metolazon
  • Xipamid
b. Diuretika kuat
Diuretika kuat digunakan dalam pengobatan edema paru akibat gagl jantung kiri. Pemberian intravena mengurangi sesak nafas dan prabeban lebih cepat dari mula kerja diuresisnya. Diuretika ini juga digunakan pada pasien gagal jantung yang telah berlangsung lama.
  • Frusemid, kodenya 7-431
  • Bumetanid, kodenya 7-438
  • Torasemid
c. Diuretika hemat kalium
Amilorid dan triamteren merupakan diuretika yang lemah. Keduanya menyebabkan retensi kalium dan karenanya digunakan sebagai alternatif yang lebih efektif daripada memberikan suplemen kalium pada pangguna tiazid atau diuretika kuat. Suplemen kalium tidak boleh diberikan bersama diuretika hemat kalium. Juga penting untuk diingat bahwa pemberian diuretka hemat kalium pada seorang pasien yang menerima suatu penghambat ACE dapat menyebabkan hiperkalemia yang berat.
  • Amilorid hidroklorida, kodenya 7-450
  • Antagonis aldosteron, kodenya 7-443
  • Sprironolakton, kodenya 7-443
d. Diuretika merkuri
Meskipun efektif, diuretika merkuri sekarang hampir tidak pernah digunakan karena efek nefrotoksisitasnya. Mersalil harus diberikan lewat injeksi intramuskuler. Penggunaan intravena dapat menyebabkan hipotensi berat dan kematian mendadak. Obat ini sudah absolete dan telah diganti dengan loop diuretic yang jauh lebih aman.
  • Mersalil, kodenya 7-402
e. Diuretika osmotik
Diuretika golongan ini jarang digunakan pada gagal jantung karena mungkin meningkatkan volume darah secara akut.
  • Manitol, kodenya 7-441
f. Diuretika penghambat enzim karbonik anhidrase
Diuretika penghambat enzim karbonik anhidrase (asetazolamid) merupakan diyretika yang lemah dan jarang digunakan berdasarkan efek diuretikanya. Obat ini digunakan untuk profilaksis mountain sickness tetapi tidak menggantikan aklimatisasi.
  • Asetazolamid, kodenya 7-420
  • Dorzolamid
g. Kombinasi diuretika
Disamping penambahan satu golongan diuretika pada diuretika yang lain, kekhawatiran terjadinya hipokalemia atau ketidakpatuhan pasien meningkatkan penggunaan kombinasi dengan diuretika hemat kalium. Bila digunakan untuk hipertens, perhatian khusus harus dicurahkan pada dosis tiazidnya, dimana dosis yang lebih rendah lebih dianjurkan.
VASODILATOR
1.       HIDRALAZIN
  • Merelaksasi scr langsung otot polos arteriol
  • Penggunaan : obat ke3 setelah diuretik & beta bloker
  • Absorpsi dari sal cerna cepat & hampir sempurna, metabolisme tingkat pertama di hati
  • Efek samping & perhatian : retensi Na & air, sakit kepala, takikardia ( olek karena itu diberikan bersama diuretik & beta bloker ), neuropati perifer, sindrom lupus
2.       MINOKSIDIL
Mekanisme kerja : meningkatkan permeabilitas membran sel otot polos pemb. Darah thd K+
Hiperpolarisasi
Dilatasi arteri
Menurunkan TD sistolik & diastolic
n  Efektif untuk hampir semua hipertensi
n  Harus diberikan bersama diuretik & beta bloker
n  Dapat menyebabkan efusi pleura & pericardia pada penderita gangguan fungsi ginjal berat
n  Rebound hipertensi bila penggunaan dihentikan mendadak
n  Efek samping : hipertrikosis ( pertumbuhan rambut abnormal mulai di wajah ke bagian2 lain )
3. Ca antagonis
n  Contoh : Verapamil, Diltiazem, Nifedipin
n  Golongan dihidropiridin (DHP) misalnya nifedipin, amlodipin : vasculoselektif
n  Bioavailabilitas oral rata2 rendah kec. Amlodipin
n  Kadar puncak rata2 cepat dicapai ( kec. Amlodipin )       TD turun cepat         iskemia miokard/serebral
n  Waktu paruh eliminasi pendek / sedang           pemberian 2-3x/hr
n  Efektif sebagai AH monoterapi
n  Efektif dikombinasi dengan AH lain kecuali Diuretik
n  Efek samping : penurunan TD yang besar & cepat    iskemia miokard/cerebral, edema perifer,bradiaritmia, konstipasi ( t.u verapamil )

Tidak ada komentar:

Posting Komentar