Jumat, 18 November 2011

Obat anti hipertensi

Hipertensi adalah kenaikan tekanan darah arteri melebihi normal dan kenaikan ini bertahan. Menurut WHO, tidak tergantung pada usia. Hipertensi mungkin dapat diturunkan dengan terapi tanpa obat (non-farmakoterapi) tau terapi dengan obat (farmakoterapi). Semua pasien, tanpa memperhatikan apakah terapi dengan oabt dibutuhkan, sebaiknya dipertimbangkan untuk terapi tanpa obat. Caranya dengan mengendalikan bobot badan, pembatasan masukan sodium, lemak jenuh, dan alkohol serta pertisipasi dalam program olah raga dan tidak merokok.
a. Penghambat saraf adrenergik
Obat dolongan ini bekerja dengan cara mencegah pelepasan noradrenalin dari pasca ganglion saraf adrenergik. Obat-obat golongan ini tidak mengendalikan tekanan darah berbaring dan dapat menyebabkan hipotensi postural. Karena itu, obat-obat ini jarang digunakan, tetapi mungkin masih perlu diperlukan bersama terapi lain pada hipertensi yang resisten.
  • Debrisokuin, kodenya 7-260
  • Reserpin, kodenya 7-261
b. Alfa-broker
Sebagai alfa-broker, prazosin menyebabkan vasodilatasi arteri dan vena sehingga jarang menimbulkan takikardi. Obat ini menurunkan tekanan darah dengan cepat setelah dosis pertama, sehingga harus hati-hati pada pemberian pertama. Untuk pengobatan hipertensi, alfa-broker dapat digunakan bersama obat antihipertensi lain.
n  Hanya alpha 1 bloker yang digunakan sbg anti hipertensi
n  Mekanisme kerja :
Alpha 1 bloker
Hambat reseptor alpha 1 di pembuluh darah
Dilatasi arteri dan vena
Menurunkan resistensi perifer
Mengurangi aliran balik vena
n   Satu-satunya AH yang memberi efek positif thd lipid darah :
-          Menurunkan kolesterol LDL dan TG
-          Meningkatkan kolesterol HDL
-          Menurunkan resistensi insulin
Tidak bereaksi dengan NSAIDs
  • Deksazosin
  • Indoramin, kodenya 7-138
  • Prasozin Hidroklorida, kodenya 7 – 268
  • Terazosin
c. Penghambat enzim pengubah anglotensin (penghambat ACE)
Pengambat ACE bekerja dengan cara menghambat pengubahan angiotensin I menjadi angiotensin II. Obat-obat golongan ini efektif dan pada umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Obat-obat golongan ini terutama diindikasikan untuk hipertensi pada diabetes tergantung insulin dengan nefropati, dan mungkin untuk hipertensi pada semua pasien diabetes.
n  Menurunkan pembentukan angiotensin II t.u pada pembuluh darah ginjal vasodilatasi & penurunan sekresi aldosteron  ekskresi Na & air  penurunan TD
n  Hambat inaktivasi bradikinin bradikinin & prostaglandin meningkat     vasodilator arteriol   penurunan TD
n  Efektif untuk hipertensi ringan, sedang, berat
n  Efektif untuk monoterapi / kombinasi dengan AH lain
n  Jangan diberikan dengan penghambat adrenergik lain yang menghambat respon adrenergik alpha & beta ( contoh : metildopa, klonidin, labetalol, prazosin + beta bloker )         hipotensi berat & berkepanjangan
n  Obat pilihan untuk Hipertensi dengan gagal jantung kongestif
n  Preparat oral untuk hipertensi mendesak, preparat IV untuk hipertensi darurat
n  Efek samping : batuk kering, rash, gangguan pengecap, udem angioneurotik, GGA, proteinuria, hiperkalemia
n  AH pilihan untuk nefropati diabetik
  • Kaptopropril
  • Benazepril
  • Delapril
  • Enalapril maleat
  • Fisonopril
  • Perinopril
  • Kuinapril
  • Ramipril
  • Silazapril
d. Antagonis reseptor angiotensin II
Sifatnya mirip penghambat ACE, bedanya adalah obat-obat golongan ini tidak menghambat pemecahan bradikin dan kinin-kinin lainnya, sehingga tampaknya tidak menimbulkan batuk kering parsisten yang biasanya mengganggu terapi dengan penghambat ACE. Karena itu, obat-obat golongan ini merupakan alternatif yang berguna untuk pasien yang harus menghentikan penghambat ACE akibat batuk yang parsisten.
  • Losaktan kalium
  • Valsatran
e. Obat-obat untuk feokromositoma
Fenoksibanzamin adalah alfa-broker kuat dengan banyak efek samping. Obat ini digunakan bersama bata-bloker untuk pengobtan jangka pendek episode hipertensi berat pada feokromositoma.
Fentolamin adalah alfa-broker kerja pendek yang kadang-kadang juga digunakan untuk diagnosis feokromositoma.
  • Fenoksibanzamin, kodenya 7-134
  • Fentolamin, kodenya 7-130
f. Obat antihipertensi yang bekerja sentral.
Kelompok ini termasuk metildopa, yang mempunyai keuntungan karena aman bagi pasien asma, gagal jantung, dan kehamilan. Efek sampingnya diperkecil jika dosis perharinya dipertahankan tetap dibawah 1 g.
  • Klobidin hidroklorida, kodenya 7-263
  • Metildopa, kodenya 7-262
  • Guanfasin
5. Diuretika


Diuretika golongan tiazid digunakan untuk mengurangi edema akibat gagal jantung dan dengan dosis yang lebih rendah, untuk menurunkan tekanan darah. Diuretika kuat digunakan untuk edema paru akibat gagal jantung kiri dan pada pasien dengan gagal jantung yang sudah lama dan kombinasi diuretika mungkin selektif untuk edema yang resisten terhadap pengobatan dengan satu diuretika, misalnya diuretika kuat dapat dikombinasi dengan diuretika hemat kalium.
a. Diuretika golongan tiazid
Tiazid dan senyawa-senyawa terkaitnya merupakan diuretika dengan potensi sedang, yang bekerja dengan cara menghambat reabsorpsi natrium pada bagian awal tubulus distal. Mula kerja diuretika golongan ini setelah pemberian peroral lebih kurang 1-2 jam, sedangkan masa kerjanya 12-24 jam. Lazimnya tiazid diberikan pada pagi hari agar diuretika tidak mengganggu tidur pasien.
  • Bendrofluazid, kodenya 7-434
  • Klortalidon, kodenya 7-430
  • Hidroklortiazid, kodenya 7-433
  • Indapamid
  • Metolazon
  • Xipamid
b. Diuretika kuat
Diuretika kuat digunakan dalam pengobatan edema paru akibat gagl jantung kiri. Pemberian intravena mengurangi sesak nafas dan prabeban lebih cepat dari mula kerja diuresisnya. Diuretika ini juga digunakan pada pasien gagal jantung yang telah berlangsung lama.
  • Frusemid, kodenya 7-431
  • Bumetanid, kodenya 7-438
  • Torasemid
c. Diuretika hemat kalium
Amilorid dan triamteren merupakan diuretika yang lemah. Keduanya menyebabkan retensi kalium dan karenanya digunakan sebagai alternatif yang lebih efektif daripada memberikan suplemen kalium pada pangguna tiazid atau diuretika kuat. Suplemen kalium tidak boleh diberikan bersama diuretika hemat kalium. Juga penting untuk diingat bahwa pemberian diuretka hemat kalium pada seorang pasien yang menerima suatu penghambat ACE dapat menyebabkan hiperkalemia yang berat.
  • Amilorid hidroklorida, kodenya 7-450
  • Antagonis aldosteron, kodenya 7-443
  • Sprironolakton, kodenya 7-443
d. Diuretika merkuri
Meskipun efektif, diuretika merkuri sekarang hampir tidak pernah digunakan karena efek nefrotoksisitasnya. Mersalil harus diberikan lewat injeksi intramuskuler. Penggunaan intravena dapat menyebabkan hipotensi berat dan kematian mendadak. Obat ini sudah absolete dan telah diganti dengan loop diuretic yang jauh lebih aman.
  • Mersalil, kodenya 7-402
e. Diuretika osmotik
Diuretika golongan ini jarang digunakan pada gagal jantung karena mungkin meningkatkan volume darah secara akut.
  • Manitol, kodenya 7-441
f. Diuretika penghambat enzim karbonik anhidrase
Diuretika penghambat enzim karbonik anhidrase (asetazolamid) merupakan diyretika yang lemah dan jarang digunakan berdasarkan efek diuretikanya. Obat ini digunakan untuk profilaksis mountain sickness tetapi tidak menggantikan aklimatisasi.
  • Asetazolamid, kodenya 7-420
  • Dorzolamid
g. Kombinasi diuretika
Disamping penambahan satu golongan diuretika pada diuretika yang lain, kekhawatiran terjadinya hipokalemia atau ketidakpatuhan pasien meningkatkan penggunaan kombinasi dengan diuretika hemat kalium. Bila digunakan untuk hipertens, perhatian khusus harus dicurahkan pada dosis tiazidnya, dimana dosis yang lebih rendah lebih dianjurkan.
VASODILATOR
1.       HIDRALAZIN
  • Merelaksasi scr langsung otot polos arteriol
  • Penggunaan : obat ke3 setelah diuretik & beta bloker
  • Absorpsi dari sal cerna cepat & hampir sempurna, metabolisme tingkat pertama di hati
  • Efek samping & perhatian : retensi Na & air, sakit kepala, takikardia ( olek karena itu diberikan bersama diuretik & beta bloker ), neuropati perifer, sindrom lupus
2.       MINOKSIDIL
Mekanisme kerja : meningkatkan permeabilitas membran sel otot polos pemb. Darah thd K+
Hiperpolarisasi
Dilatasi arteri
Menurunkan TD sistolik & diastolic
n  Efektif untuk hampir semua hipertensi
n  Harus diberikan bersama diuretik & beta bloker
n  Dapat menyebabkan efusi pleura & pericardia pada penderita gangguan fungsi ginjal berat
n  Rebound hipertensi bila penggunaan dihentikan mendadak
n  Efek samping : hipertrikosis ( pertumbuhan rambut abnormal mulai di wajah ke bagian2 lain )
3. Ca antagonis
n  Contoh : Verapamil, Diltiazem, Nifedipin
n  Golongan dihidropiridin (DHP) misalnya nifedipin, amlodipin : vasculoselektif
n  Bioavailabilitas oral rata2 rendah kec. Amlodipin
n  Kadar puncak rata2 cepat dicapai ( kec. Amlodipin )       TD turun cepat         iskemia miokard/serebral
n  Waktu paruh eliminasi pendek / sedang           pemberian 2-3x/hr
n  Efektif sebagai AH monoterapi
n  Efektif dikombinasi dengan AH lain kecuali Diuretik
n  Efek samping : penurunan TD yang besar & cepat    iskemia miokard/cerebral, edema perifer,bradiaritmia, konstipasi ( t.u verapamil )

Contoh Obat Anti konvulsi


Beberapa Obat Golongan Antikonvulsi/ Antiepilepsi

a. Golongan Hidantoin
Pada golongan ini terdapat 3 senyawa yaitu Fenitoin, mefentoin dan etotoin, dari ketiga jenis itu yang tersering digunakan adalan Fenitoin dan digunakan untuk semua jenis bangkitan, kecuali bangkitan Lena.

Fenitoin merupakan antikonvulsi tanpa efek depresi umum SSP, sifat antikonvulsinya penghambatan penjalaran rangsang dari focus ke bagian lain di otak.

b. Golongan Barbiturat
Golongan obat ini sebagai hipnotik- sedative dan efektif sebagai antikonvulsi, yang sering digunakan adalah barbiturate kerja lama ( Long Acting Barbiturates ).
Jenis obat golongan ini antara lain fenobarbital dan primidon, kedua obat ini dapat menekan letupan di focus epilepsy

c. Golongan Oksazolidindion
Salah satu jenis obatnya adalah trimetadion yang mempunyai efek memperkuat depresi pascatransmisi, sehingga transmisi impuls berurutan dihambat , trimetadion juga dalam sediaan oral mudah diabsorpsi dari saluran cerna dan didistribusikan ke berbagai cairan tubuh.


d. Golongan Suksinimid
Yang sering digunakan di klinik adalah jenis etosuksimid dan fensuksimid yang mempunyai efek sama dengan trimetadion. Etosuksimid diabsorpsi lengkap melalui saluran cerna, distribusi lengkap keseluruh jaringan dan kadar cairan liquor sama dengan kadar plasma. Etosuksimid merupakan obat pilihan untuk bangkitan lena.

e. Golongan Karbamazepin
Obat ini efektif terhadap bangkitan parsial kompleks dan bangkitan tonik klonik dan merupakan obat pilihan pertama di Amerika Serikat untuk mengatasi semua bangkitan kecuali lena.

Karbamazepin merupakan efek analgesic selektif terutama pada kasus neuropati dan tabes dorsalis, namun mempunyai efek samping bila digunakan dalam jangka lama, yaitu pusing, vertigo, ataksia, dan diplopia.

f. Golongan Benzodiazepin
Salah satu jenisnya adalah diazepam, disamping senagai anti konvulsi juga mempunyai efek antiensietas dan merupakan obat pilihan untuk status epileptikus.

Efek samping dan cara mengatasi obat anti konvulsi

 Efek samping obat anti konvulsi:
  • Jumlah sel darah putih & sel darah merah berkurang
  • Tenang
  • Ruam kulit
  • Pembengkakan gusi 
  • Penambahan berat badan, rambut rontok  
Cara Mengatasi efek samping obat Anti konvulsi:

1.  Hindarkan benturan kepala atau bagian tubuh lain dari benda keras, tajam atau panas
2.  Longgarakan pakaian, bila mungkin miringkan kepala kesamping untuk mencegah sumbatan jalan nafas.
3.  Biarkan kejang berlangsung, jangan memasukkan benda keras diantara gigi karena dapat mengakibatkan gigi patah.
4.  Biarkan istirahat setelah kejang, karena penderita akan bingung atau mengantuk setelah kejang.
5.  laporkan adanya serangan pada kerabat dekat penderita epilepsy ( penting untuk pemberian pengobatan dari dokter ).
6.  Bila serangan berulang dalam waktu singkat atau mengalami luka berat, segera larikan ke rumah sakit.

Mekanisme Kerja Anti Konvulsi


Mekanisme kerja obat Antiepilepsi ini yang terpenting ada 2, yaitu :
a. Mencegah timbulnya letupan depolarisasi eksesif pada neuron  dan focus epilepsi.
b. Mencegah terjadinya letupan depolarisasi pada neuron normal akibat pengaruh dari
    fokus epilepsi.

Contoh Obat Antipiretika

  1. Paracetamol/acetaminophen
  2. Merupakan derivat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik. Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Dalam sediaannya sering dikombinasi dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya.
  3. Ibuprofen
  4. Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan menyusui.
  5. Asam mefenamat
  6. Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.
  7. Tramadol
  8. Tramadol adalah senyawa sintetik yang berefek seperti morfin. Tramadol digunakan untuk sakit nyeri menengah hingga parah. Sediaan tramadol pelepasan lambat digunakan untuk menangani nyeri menengah hingga parah yang memerlukan waktu yang lama. Minumlah tramadol sesuai dosis yang diberikan, jangan minum dengan dosis lebih besar atau lebih lama dari yang diresepkan dokter. Jangan minum tramadol lebih dari 300 mg sehari.
  9. Benorylate
  10. Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye.
  11. Fentanyl
  12. Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl digunakan untuk menghilangkan sakit yang disebabkan kanker. Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit secara menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika. Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan aturan. Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan periode tertentu sebelum pengobatan dihentikan.
  13. Naproxen
  14. Naproxen termasuk dalam golongan antiinflamasi nonsteroid. Naproxen bekerja dengan cara menurunkan hormon yang menyebabkan pembengkakan dan rasa nyeri di tubuh.
  15. Obat lainnya
  16. Metamizol, Aspirin (Asetosal/ Asam asetil salisilat), Dypirone/Methampiron, Floctafenine, Novaminsulfonicum, dan Sufentanil.
Untuk pemilihan golongan obat analgesik dan antipiretik yang tepat ada baiknya anda harus periksakan diri dan konsultasi ke dokter.
Di medicastore anda dapat mencari informasi obat seperti : kegunaan atau indikasi obat, generik atau kandungan obat, efek samping obat, kontra indikasi obat, hal apa yang harus menjadi perhatian sewaktu konsumsi obat, gambar obat yang anda pilih hingga harga obat dengan berbagai sediaan yang dibuat oleh pabrik obat. Sehingga anda dapat memilih dan beli obat sesuai dengan kebutuhan anda.